Селективность как искусство: мастер-класс по отпуску альфа-адреноблокатора

Силодозин (действующее вещество препарата Урорек), высокоселективный конкурентный антагонист альфа_1A-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада альфа_1A-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.⁶

При ДГПЖ количество альфа_1A-адренорецепторов в простате увеличивается^18,19,20

Количество альфа_1B-адренорецепторов в сосудистом русле тоже увеличивается с возрастом*^21,22,23

*Изменения соотношения подтипов адренорецепторов являются причиной склонности пожилых пациентов к нестабильности АД во время лечения альфа₁-адреноблокаторами²⁴

Максимальная уроселективность силодозина в классе альфа₁-адреноблокаторов обуславливает его уродинамическую эффективность и высокий профиль безопасности⁴

Профиль связывания антагонистов альфа₁-адренорецепторов с подтипами рекомбинантных альфа₁-адренорецепторов человека²⁵

В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к альфа_1А-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа_1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности силодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД)⁹

Максимальная уроселективность обеспечивает:^25,26

• Быстрое начало действия
• Эффективное снятие СНМП
• Минимум побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы*

*Более подробные сведения о препарате, особенностях применения, побочных действиях и др. — см. общую характеристику лекарственного препарата Урорек от 07.08.2023, http://eec.eaeunion.org/